ФЕНОБАРБИТАЛ

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobaritalum).

5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal,

Barbiphеn, Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital,

Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb,

Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal,

Zadonal и др.

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха.

Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40),

легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство.

Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит

применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее

значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие

и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасщиряющие

средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также

при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно

всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 - 2 ч

после приема. Около 50% связывается белками плазмы. Препарат равномерно

распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его

обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови

у взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется из

организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит

(4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около

25% — в неизмененном виде.

Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе

0,1 — 0,2 г на прием обычно за 1/2 — 1 ч до сна. Длительность снотворного

действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от

0,005 до 0,0075 г.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других

барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то,

что при его применении может наблюдаться выраженное последействие:

общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал

назначают в дозе 0,01—0,03 — 0,05 г 2 - 3 раза в день. Обычно его

применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и

другими средствами (см. таблетки "Андипал", "Беллатаминал", "Теофедрин"

и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин.

Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов в

качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с

возможностью их кумуляции и развития привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих

фенобарбитал (таблетки "Пираминал", "Диафеин", "Люпаверин", "Теодинал",

"Микройод с фенобарбиталом" и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в

1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективных

противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных

тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах

у взрослых и детей.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и

постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки,

но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах

в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).

Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при

эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может

вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с

другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают

индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего

состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные

препараты (глюферал, паглюферал, фали-лепсин и др.) .

Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную

комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для

лечения больных эпилепсией.

Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07—0,1—0,15)

Bromisovali 0,2 (0,3)

Coffeini natrio-benzoatis 0,015

(0,02)

Papaverini hydrochlоridi 0,03

(0,04)

Calcii gluconatis 0,5 (1,0)

М. f. pulv.

D. t. d. N. 24 

S. По 1 порошку 2 - 3 раза в день

(Первые цифры — это дозы,

назначаемые при более легком

течении болезни, цифры в скобках — дозы, назначаемые в более тяжелых случаях.)

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность

вызывать "индукцию" ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие

которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики

гемолитической болезни новорожденных.

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме его,

возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь

и др.), сдвиги в формуле крови.

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с

нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости,

миастении. Его не следует назначать в первые 3 мес беременности

(во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у

кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах

обнаруживается в молоке.

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно

действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Формы выпуска: порошок; таблетки по О,005 г для детей и

по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Хранение: список Б.

Таблетки "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") содержат фенобарбитала

0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция

глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны

со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном

при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации

с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.

Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием.

Максимальная суточная доза — 10 таблеток. Детям в зависимости от

возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 таблеток.

При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.

Форма выпуска: по 100 таблеток в банках оранжевого стекла.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Таблетки "Паглюферал"-1,2,3 (Tabulettae "Pagluferalum"-1,2,3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала

0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г;

кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015

или О,02 г.

Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки "Глюферал",

для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах

таблеток "Паглюферал" дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Форма выпуска: по 40 таблеток в банках оранжевого стекла.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Под названием (Falilepcin)* за рубежом (Германия)

выпускается противоэпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина,

оказывающего умеренное стимулирующее влияние на ЦНС (см. Эфедрин),

несколько уменьшает угнетающее действие (сонливость, нарушение

работоспособности) фенобарбитала.

Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет),

начиная с 0,05 г (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до

0,3 — 0,45 г в день (в 3 приема).

Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 100 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Барбексаклон (Barbexaclone)*.

Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.

Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного

аналога зфедрина).

Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по

действию с фали-лепсином. Бензедрекс уменьшает депримирующее влияние

на ЦНС.