БЕНЗОНАЛ

БЕНЗОНАЛ (Benzonalum).

1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало

растворим в воде, трудно — в спирте.

Бензонал получен в результате молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь

тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты.

Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной

(противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный

гипноседативный эффект.

Фармакокинетические исследования позволили установить, что

бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может

таким образом рассматриваться как .

Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими

припадками.

В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими

противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения

бессудорожных и полиморфных припадков.

Назначают внутрь в виде таблеток (после еды).

Разовая доза для взрослых составляет 0,1 — 0,15 — 0,2 г,

суточная — до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Детям в возрасте 3 - 6 лет назначают по 0,025 — 0,05 г на

прием (0,1 — 0,15 г в сутки), 7 - 10 лет — по 0,05 — 0,1 г на

прием (0,5 — 0,3 г в сутки), 11 - 14 лет — по 0,1 г на прием

(0,3 — 0,4 г в сутки).

Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0,15 г,

суточная 0,45 г.

Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через

2 — 3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной

(снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при

хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие

противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить

постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через

3 — 5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной

замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до

полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно (не менее 1 - 2 лет) даже при

отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают

до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный прием

препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков

следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.

Подобно фенобарбиталу бензонал является "индуктором" ферментов,

повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и

поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются

данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической

болезни новорожденных и его лучшей переносимости по сравнению с

фенобарбиталом.

Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах

не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности,

головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи)

наблюдаются лишь в отдельных случаях — при повышенной чувствительности

или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение

кофеина (0,05 — 0,075 г на прием). У некоторых больных ухудшается аппетит.

У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение

бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на

ночь 0,05 — 0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств.

Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением

их функций, при сердечной декомпенсации.

Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 штук и по

0,05 г (для детей) в упаковке по ЗО штук.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.