ДИФЕНИН
ДИФЕНИН (Dipheninum).
Смесь 5,5-дифенилгидантоина и гидрокарбоната натрия
(в соотношении 85:15).
Синонимы дифенилгидантоина и его натриевой соли: Alepsin,
Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan, Diphentoin, Epanutin, Eptoin,
Hydantal, Hydantoinal, Phenhydon, Phenytoinum, Sodanton, Solantoin,
Solantyl, Zentropil и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде;
растворим в 1% растворах едких щелочей.
Выпускается в виде таблеток, содержащих 0,117 г дифенина и 0,032 г
натрия гидрокарбоната. Действие этих таблеток соответствует действию
дифенилгидантоина натрия.
Дифенин является производным гидантоина, близкого по химической
структуре к барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие
без выраженного снотворного эффекта.
При приеме внутрь всасывается с разной скоростью. Пик концентрации
в плазме крови наблюдается через 3 - 12 ч. После всасывания быстро
распределяется в разных органах и тканях, в том числе в тканях мозга.
Сильно связывается белками плазмы. Менее 5% выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество метаболизируется ферментами печени.
Основной метаболит (производное параоксифенила) неактивен, выделяется с
желчью, а также с мочой в виде глюкуронида.
Дифенин применяют для лечения эпилепсии, главным образом при больших
судорожных припадках.
Назначают внутрь. Во избежание раздражения слизистой оболочки желудка
(из-за щелочной реакции) принимают во время или после еды.
Взрослым обычно назначают по 1/2 — 1 таблетке 2—3 раза в день. При
необходимости суточную дозу увеличивают до 3—4 таблеток.
Высшие дозы для взрослых: разовая 3 таблетки, суточная 8 таблеток.
Детям до 5 лет дают по 1/4 таблетки дифенина 2 раза в сутки,
5 — 8 лет — по 1/4 таблетки 3—4 раза в сутки, старше 8 - по 1/2 — 1 таблетке
2 раза в сутки.
При недостаточной эффективности дифенина одновременно назначают фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат.
Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно
при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов (см. Антиаритмические препараты)
В связи с подавляющим действием на вестибулярные рефлексы дифенин
может оказывать благоприятное действие при некоторых формах синдрома
Меньера.
При лечении дифенином возможны побочные явлениян: головокружение,
возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота,
рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь,
зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др. Относительно часто
развивается гиперплазия десен.
При выраженных побочных явлениях необходимо постепенно уменьшить
дозу или прекратить применение препарата.
Изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, ацетилсалициловая
кислота, тетурам угнетают биотрансформацию дифенина и могут усиливать его
побочные эффекты. Наоборот, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют его метаболизм.
Дифенин противопоказан при заболеваннях печени, почек, сердечной
недостаточности, кахексии.
При беременности следует избегать назначения дифенина.
Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света
месте.
Тегов нет: